HER-2阳性乳腺癌患者更容易出现脑转移，相对而言，目前针对HER-2阳性乳腺癌脑转移有较多的有效药物的研究。首先，HER-2阳性乳腺癌抗HER2治疗是根本，最早的以及标准的药物是曲妥珠单抗。一些样本量相对较大的回顾性研究显示，HER-2阳性乳腺癌患者出现脑转移以后，继续用曲妥珠单抗治疗与不用曲妥珠单抗治疗的患者相比，总体生存期延长。所以曲妥珠单抗对于乳腺癌脑转移有一定效果。
但曲妥珠单抗是一个大分子的抗体药物，透过血脑屏障存在一定困难。另一个重要的抗HER-2药物是拉帕替尼，是小分子的TKI类药物，主要通过阻断HER-1和HER-2的胞内区，抑制同源二聚体和异源二聚体的形成，从而阻断瘤细胞的生长。有研究显示，拉帕替尼加卡培他滨治疗对于颅内的肿瘤有缓解作用。Lancet oncology上的一篇文章是专门针对拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌脑转移的研究。这项II期研究中，对于脑内肿瘤的负荷相对较轻、没有相应症状的患者，先不做放疗，而是先进行药物治疗。结果显示，拉帕替尼加卡培他滨能够缩小脑内转移病灶的大小，而且将患者的放疗推迟达八个月。这说明拉帕替尼联合卡培他滨治疗对颅内转移是有效的。
除拉帕替尼以外，其他抗HER-2领域的药物如来那替尼，其单药以及联合卡培他滨治疗HER-2阳性乳腺癌脑转移的研究也显示出一些疗效。不过相关的研究还在进行中，或许未来能再给我们增加一个治疗手段，来帮助HER-2阳性的脑转移患者进一步延长生存。
另外，中国CFDA刚刚批准的吡罗替尼，是在完成了II期研究以后提前批准上市。研究发现，吡罗替尼这个小分子的TKI药物能够透过血脑屏障，对颅内肿瘤转移有一定的作用。临床中也看到了个别病例显示出疗效，但还需要开展更大样本量的研究，观察吡罗替尼单药或者是吡罗替尼联合卡培他滨是否对HER-2阳性乳腺癌脑转移有治疗作用。
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