特罗凯印度叫做Erlonat(盐酸埃洛替尼) (最初编码为 OSI-774)是一种用于治疗非小细胞肺癌,胰腺癌和其他几种癌症的药物。它在市场上销售
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类似于Geftinat(吉非替尼),Erlonat(埃罗替尼)特异性地靶向表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶,其高度表达并且偶尔在各种形式的癌症中进行表达。它以可逆的方式结合受体的腺苷三磷酸(ATP)结合位点。[1] 对于要传输的信号,EGFR家族的两个成员需要聚在一起形成同型二聚体。然后它们使用ATP的分子彼此自发磷酸化,这导致其细胞内结构的构象变化,暴露另外的结合位点以结合引起信号级联到细胞核的蛋白质。通过抑制ATP,自身磷酸化是不可能的,信号停止。
Erlonat(Erlotinib)在III期试验中已经显示出肺癌治疗的生存益处。已被批准用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌,其至少一种化疗方案失败。2005年11月,美国食品和药物管理局(FDA)批准使用Erlonat(厄洛替尼)联合吉西他滨治疗局部晚期,不可切除或转移性胰腺癌。
Genzyme开发了癌症患者的EGFR突变试验。这可以预测谁将对Erlonat(埃罗替尼)和其他酪氨酸激酶抑制剂作出反应。据报道,肺癌患者的反应最常见于从未吸烟者的女性,特别是亚洲妇女和具有腺癌细胞类型的女性。
Erlonat(厄洛替尼)最近被证明是JAK2V617F活性的有效抑制剂。JAK2V617F是酪氨酸激酶JAK2的突变体,在大多数患有真性红细胞增多症(PV)的患者中和大部分特发性骨髓纤维化或原发性血小板增多症患者中发现。研究表明,Erlonat(厄洛替尼)可用于治疗JAK2V617F阳性PV和其他骨髓增生性疾病。
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