前列腺癌是指发生在前列腺的上皮性恶性肿瘤。前列腺癌的整体自然病程较长,患者在前期一般以无症状或轻微症状为主,但随着疾病进展到去势抵抗性前列腺癌阶段,疾病进展加速,症状出现并逐渐加重,危害大,若不采取有效的治疗手段,患者的自然病程较短。临床上前列腺癌的方法有很多,但最重要的一种治疗方法就是用靶向药物治疗,不仅效果好副作用还小,而阿比特龙(Abiraterone)就是治疗前列腺癌的靶向药。它通过阻断雄激素生物合成的关键酶降低睾酮水平,除了睾丸、肾上腺来源的睾酮外,还可以降低前列腺肿瘤内部微环境中的雄激素合成。
阿比特龙一直以来就是前列腺癌治疗的有效靶向药物,很多前列腺癌患者通过阿比特龙使得自己的病情得到了明显缓解,研究显示使用阿比特龙的平均生存期预计约为6.5年,而晚期前列腺患者的平均存活期为3.5年。这一生存率数据远优于其他成人实体瘤的试验结果。阿比特龙是口服给予1,000 mg每天1次与泼尼松5 mg口服给药每天2次联用。阿比特龙必须空胃给药。服用阿比特龙前至少2小时和服用阿比特龙后至少1小时不应消耗食物。应与水吞服整片。
阿比特龙是一种雄激素合成抑制剂,可特异性抑制CYP17(17α羟化酶和c17,20裂解酶)的活性,而CYP17是雄激素合成的必须酶,如此阻断来自睾丸、肾上腺和肿瘤细胞自身这三种来源的所有雄激素,达到抑制疾病进展的目的。
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