依鲁替尼(IBRUTINIB)是一个小分子BTK抑制剂,主要结合BTK活性位点Cys-481,抑制Tyr-223自身磷酸化,使BTK不能完全活化,影响其功能的正常进行。该药主要通过抑制BTK活性发挥作用,同时可减少抗凋亡蛋白BCL-2、BCL-xl、Mcl-l的表达,共同诱导细胞凋亡。在美国NCCN指南中,依鲁替尼被推荐用于慢淋白血病(17p del缺失)和套细胞淋巴瘤。
要知道在依鲁替尼出现之前,17p del几乎没有好的治疗办法,而套细胞淋巴瘤的预后也比较差。可以说依鲁替尼给了这两种淋巴瘤患者带来了新的生存希望!另外一方面,依鲁替尼同时批准了慢淋的一线和二线治疗,而且数据显示一线治疗5年生存期超过90%,非常的夸张,因为慢淋高发老年人,很多人一查出来就没法化疗,可以说是处在一个无药可用的状态,依鲁替尼打破了这个情况。
依鲁替尼(IBRUTINIB)可以说是慢淋白血病CLL中的新兴,现在唯一的缺点就是价格过于昂贵,就目前定价,一盒90颗的依鲁替尼售价为48600元,虽有赠药政策,一盒算下来也需要3万元左右,价格还是十分高昂,对中国普通患者来说压力仍非常大。幸好现在已经有了依鲁替尼仿制药,就是孟加拉依鲁替尼,价格十分亲民,一般患者都可以买得起。
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