结肠直肠癌是全球最常见的癌症之一,容易发生转移和复发,在抗体药出现以前,伊立替康、奥沙利铂和5-氟尿嘧啶是治疗转移性结直肠癌的一线疗法,但是仍然存在耐药性等问题。爱必妥(Cetuximab)的出现改变了这一情况。根据一项转移性结直肠癌的临床试验研究结果,爱必妥和伊立替康联用的响应率为22.9%,而爱必妥单药的响应率也高达10.8%。
爱必妥是一种重组人/鼠嵌合单克隆抗体,能够特异性结合人表皮生长因子受体 (EGFR,HER 1)的细胞外结构域。EGFR过表达通常发生在晚期肿瘤中,或者伴随着肿瘤耐药性而产生,而靶向EGFR的西妥昔单抗与化疗剂联合后,可降低耐药性,并达到协同治疗的效果。
爱必妥(Cetuximab)最初是由ImClone公司研发,是一款靶向EGFR的重磅药,其活性成分为Cetuximab,即西妥昔单抗。1994年11月开始进行临床试验,由于疗效出众而备受关注。2004年,西妥昔单抗首次经FDA批准,用于治疗转移性结直肠癌。之后,FDA又批准其用于治疗头颈癌。
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