达沙替尼(Dasatinib)属于一种多酪氨酸激酶抑制剂,在已批准上市的药物中,Sprycel是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。在纳摩尔浓度,该药能抑制Bcr-Abl、SRC激酶家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用,Sprycel可抑制CML和Ph+ALL骨髓中白血病细胞的增殖,但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。
Sprycel于2006年首次获得美国FDA批准,用于治疗慢性期(CP)的Ph+慢性髓系白血病(CML)成人患者,其中患者已对包括伊马替尼在内的早期治疗出现耐药。该药物还获得美国FDA批准,用于治疗对先前疗法耐药的Ph+ALL成人患者。
这两个适应症已在60多个国家获得了上市批准。此外,Sprycel被FDA批准的适应症还包括新诊断的Ph+CML慢性期成人患者治疗,该适应症已在50多个国家被批准。儿童患者中,该药物被FDA批准的适应症为用于Ph+CML慢性期儿童的治疗。
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