目前在临床上一旦确定是ALK基因的重排，那么就应该优先考虑使用ALK抑制剂，比如辉瑞的第一代药物“克唑替尼”。目前，上市的ALK靶向药有第一、二代。一代药物克唑替尼有显著疗效，但会产生耐药和控制不了脑转移。二代药物可以克服一代耐药问题，但二代也不可避免地出现耐药。
第三代Lorlatinib对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的、发生中枢神经系统转移的NSCLC患者有疗效，目前处于NDA阶段。第四代TPX-0005目前处于临床二期阶段。克唑替尼耐药后，后续还有二代、三代的ALK抑制剂，最近发现三代ALK抑制剂Lorlatinib耐药后，患者如果是存在L1198F导致的耐药，可以重新用回克唑替尼。
克唑替尼是多靶点(ALK、MST1R、ROS、c-Met/HGFR)抑制剂（在后续介绍ROS1基因的靶向治疗药物时我们还会再一次的介绍它），由辉瑞研发，首先于2011年8月26日获FDA批准上市，之后又获得PMDA、EMA批准上市，2013 年在CFDA批准上市，首个上市的ALK激酶抑制剂。克唑替尼的适应症为用于ALK或ROS-1融合基因阳性的NSCLC患者的治疗。克唑替尼是ALK融合基因阳性晚期NSCLC的一线标准治疗药物。
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