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奥西他滨(以前称为简易药物或AZD9291;商品名Tagrisso)[2][3]是由阿斯利康制药公司开发的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)药物[4][5]突变的EGFR癌症。
当在编码表皮生长因子受体的基因中具有特异性T790M突变时,奥西他滨用于治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。[1][6]在美国,必须通过FDA批准的伴随诊断测试检测突变,并且该人必须已停止响应其他EGFR-抑制剂。[1][7]
接受该药物的人群中的NSCLC已经发展为抗性突变,即C797S发生在EGFR外显子20或EGFR基因的扩增中,即使T790M克隆已被消除。[8]
它会引起胎儿的伤害,所以不应该在怀孕的妇女中使用,而采取它的妇女应该避免怀孕。[1][6]
患有间质性肺病史(ILD)的患者应从临床试验中排除,因为药物可引起严重的ILD或肺炎。对于长期QT综合征患者也应慎用,因为药物可能引发这种情况。
不良反应非常常见(超过10%的临床试验对象)不良反应包括腹泻,口腔炎,皮疹,干燥或瘙痒皮肤,手指或脚趾甲接触皮肤的感染,低血小板计数,低白细胞计数和低嗜中性粒细胞计数。[6]
普通(1%至10%的临床试验对象)不良反应包括间质性肺病。
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