免疫细胞的功能受到紧密调控，在遇到外源抗原的时候，会通过一系列共刺激信号被激活；同时也会通过一系列共抑制信号被抑制功能，以免发生自身免疫及组织损伤。这些共刺激信号或者共抑制信号，共同组成免疫检验点，调控免疫细胞的功能。许多癌细胞会通过免疫检验点信号通路来逃避免疫细胞的杀伤，PD-1/PD-L1就是已经大获成功的免疫检验点抑制剂抗体，通过解除癌细胞的免疫逃逸，重建了免疫细胞对癌细胞的杀伤作用。
免疫检验点抑制剂中，PD-1/PD-L1已经获批5个抗体药物，其中PD-1抗体Opdivo、Keytruda最为成功。2017年，5个PD-1/PD-L1抗体合计销售额100亿美元，2018年上半年合计销售额达到71.68亿美元，一举超越HER2、VEGF/VEGFR靶点成为仅次于TNFα的第二大抗体药物靶点。
PD-1/PD-L1的成功，引发了肿瘤免疫的研发热潮。免疫检验点抑制剂抗体药物靶点，除了CTLA-4、PD-1/PD-L1 ,TIM-3、TIGIT、VISTA等也在积极开发。与此同时，免疫检验点的激动剂抗体的研发竞争，也愈来愈激烈。
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