体外研究表明,前列腺癌药物泽珂(阿比特龙,Zytiga)对多个靶点都有抑制作用,主要包括CYP1A2,CYP2D6,CYP2C8,并且对CYP2C9,CYP2C19和CYP3A4/5有较小的抑制潜力。在一项体内药物相互作用的试验中,当右美沙芬30 mg与泽珂每日1000毫克(加泼尼松5毫克,每日两次)时,右美沙芬(CYP2D6底物)的C max和AUC分别增加2.8倍和2.9倍。 )。右美沙芬的活性代谢产物右啡烷的AUC增加约1.3倍。
在一项临床研究中,确定每日1000毫克泽珂(Zytiga)(加泼尼松5毫克,每日两次)对单剂量100毫克CYP1A2底物茶碱的影响,未观察到茶碱全身暴露的增加。泽珂/阿比特龙是体外 CYP3A4的底物。在与随后的泽珂1000毫克的单一剂量强烈利福平,每日600毫克6天进行预处理的健康受试者的临床药代动力学相互作用的研究中,平均血浆AUC ∞阿比特龙的降低了55%。
在健康受试者的单独临床药代动力学相互作用研究中,共同施用酮康唑(CYP3A4的强抑制剂)对泽珂(Zytiga)的药代动力学没有临床意义的影响。在健康受试者的CYP2C8药物相互作用试验中,当吡格列酮与单剂量1,000mg醋酸阿比特龙一起给药时,吡格列酮的AUC增加了46%。
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