世界卫生组织发布的《世界癌症报告 2015》显示,2015 年全球肝癌新发病例达 85.4 万,死亡人数达 81 万。其中中国新发 46.6 万例,死亡 42.2 万人,严重威胁全人类的健康和生命。大多数肝癌患者起病隐袭,早期症状不明显,造成早诊比较困难,确诊时往往已丧失了手术时机。直到拜万戈(瑞格菲尼)药物的获批,才能够填补了中国肝癌治疗临床空白。那么拜万戈有什么独特优势呢?
(1)拜万戈有效抑制肿瘤血管生成的优势。肿瘤的生长有赖于肿瘤新生血管的形成,肝细胞癌尤为依赖。拜万戈作用于VEGFR1-3和TIE-2靶点,有效抑制肿瘤血管生成。(2)拜万戈有效抑制肿瘤形成。拜万戈作用于多个参与肿瘤细胞形成的激酶,包括KIT、RAF-1、c-met、p38 MAP。此外,拜万戈还参与肿瘤形成的RET、BRAF、BRAFV600E也在瑞戈非尼靶标之列。
(3)拜万戈(瑞格菲尼)靶向作用于肿瘤微环境瑞戈非尼抑制多种参与肿瘤微环境激酶,包括PDGFR和FGFR。血小板衍生生长因子受体(PDGFR)是受体酪氨酸蛋白激酶家族成员,血小板衍生生长因子(PDGF)与PDGFR结合触发受体的二聚复合物形成,从而激活下游信号分子产生一系列生物效应,诱导肿瘤新生血管的形成,间接或直接促进肿瘤细胞增殖与迁移。
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