Enzalutamide(中文名:恩杂鲁胺)由Astellas公司研发,于2012年由美国FDA批准上市,该药是新一代雄激素受体抑制剂,用于治疗之前应用Docetaxel无效的转移性与非转移性去势抵抗性前列腺癌。
该药竞争性地抑制雄激素与受体结合,抑制活化的雄激素受体易位到细胞核,抑制雄激素受体辅助因子的募集,抑制雄激素受体与雄激素反应元件在DNA中的结合。结合放疗生存率(PFS)与总生存率(OS)数据来看,Enzalutamide提高了转移性去势抵抗性前列腺癌患者在化疗中的PFS与OS,应用Enzalutamide后,与安慰剂相比,减少81%的放射性进程与死亡风险,显著减少29%的死亡风险,也显著延迟了化疗时间。
Enzalutamide的口服吸收度为84%,经由CYP2C8 与CYP3A4代谢清除,其半衰期为5.6天,药物不良反应包括腰背痛、腹泻、疲劳、关节痛、肌肉骨骼疼痛、头痛、肌无力、血尿、高血压等。
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