Apalutamide由强生公司研发,商品名为ErleadaTM,于2018年2月由美国FDA批准上市,该药是新一代的可口服的雄激素受体抑制剂,用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。由于雄激素在前列腺癌的发展过程中起着重要作用,抑制雄激素受体,可以控制肿瘤生长,进而缓解病情。
去势抵抗性前列腺癌就比较特殊了,它是指即使体内睾酮的量减少到非常低的水平,肿瘤却仍在继续生长。这样使得普通的抗雄激素生成药物失效,无法遏制肿瘤的无限生长,也对肿瘤的转移束手无策。为了防止NM-CRPC患者出现癌症转移,只能采取延迟癌症转移,这也是治疗晚期前列腺癌的关键,Apalutamide能有效延缓前列腺癌的发展,增加NM-CRPC患者的生存率。
在Ⅲ期临床试验中,研究了1207例非转移性去势抵抗性前列腺癌患者,按2:1将患者随机分组,接受口服Apalutamide,剂量为240 mg,每日一次(n=806),或安慰剂每日一次(n=401)。与安慰剂相比,药物使转移或死亡的风险降低了72%,使无转移生存期显著延长了24.8个月,不良反应包括皮疹、腹泻、血尿、高血压等。
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