在大分子靶向药物中，单克隆抗体在当前的抗肿瘤药物中充当着重要的角色。抗体是一类能与抗原特异性结合的免疫球蛋白（就是一种蛋白质），其主要的功能是用来鉴别与中和外来物质的功能如细菌、病毒等。由于抗体与特异性抗原的对应性，因此抗体就形成了针对癌细胞的靶向药物。单克隆抗体就是通过杂交瘤技术，将针对某一特定抗原表位的抗体进行大量克隆得到的产物。
2016年，全球单抗上市品种已经达到26个，总销售额达到860亿美元，占生物药的比重达到55%。在2016年全球药品销售额前10位中，单抗药品已经占据6位之多。贝伐珠单抗注射液就是针对VEGF靶点的单克隆抗体，其作用是抑制血管内皮生长因子五种配体（（VEGF-A、VEGF-B、VEGF-C、VEGF-D和胎盘生长因子）中的 VEGF-A，通过阻断信号通路来抑制肿瘤生长与分裂。
目前罗氏的贝伐珠单抗注射液（安维汀）已经获批进入国内，原研药物的中国专利于2018年到期。由于此产品容易耐药，联合化疗效果也一般，2017年中国市场销售额约为1亿美元。国内很多企业也纷纷开展此药品的研发工作，恒瑞的产品在今年3月进入临床III期，预计上市要两年以后了。
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