培美曲塞虽然也是叶酸类似物，但确切地讲，它更是一种抗叶酸制剂，通过抑制合成叶酸所必须的酶（TS酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶），来抑制四氢叶酸的生成，最终造成DNA、RNA及蛋白质合成受阻。
药动学特点：培美曲塞作为叶酸类似物，进入体内后可经还原叶酸载体摄入细胞被叶酰聚谷氨酸合成酶转化成聚谷氨酸盐形式贮存于细胞中。聚谷氨酸盐代谢物的存在可提高对TS酶的抑制能力、延长药物在肿瘤细胞内的作用时间。除在细胞内被聚谷氨酸化外，培美曲塞不会被代谢，主要经肾小球过滤和肾小管分泌后以原形经尿路排泄，肾功能降低会导致总体清除率下降。因此，肾功能不全者应根据具体的肌酐清除率进行不同的剂量调整。培美曲塞说明书未提出肝功能不全患者需要剂量调整，但是对于培美曲塞导致的肝损伤则需给予相应的剂量调整。
不良反应：培美曲塞不良反应最常见的是轻中度（WHO1/2级）的乏力、发热、皮疹、恶心呕吐、腹痛腹泻、骨髓抑制及可逆的肝酶升高，但以上反应也偶有3-4度毒性出现，需引起重视。另外，培美曲塞也可致脱发、感觉神经障碍如味觉异常（多为轻度）、脱水、结膜炎。培美曲塞对血液系统的影响主要表现在白细胞和血红蛋白下降，对血小板的影响相对较小；关于皮疹的发生率，培美曲塞在地塞米松预处理的情况下皮疹/脱屑的发生率为15.9%；在对心血管系统的影响上，培美曲塞主要导致室上性心动过速（发生率＜1%）。
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