癌症治疗进展可能令人沮丧, 然而在加州大学洛杉矶分校(UCLA)肿瘤学家Richard Finn报告说,在乳腺癌的标准治疗中增加一种名为帕博西尼(Ibrance)的药物,较来曲唑可使乳腺癌患者无进展生存期,从平均10个月增加到20个月。因为其良好的治疗效果,2015年4月16日,辉瑞(Pfizer)突破性乳腺癌药物帕博西尼在2015年2月凭借一项II期研究的无进展生存期(PFS)数据获得了FDA的加速批准,用作乳腺癌的一线治疗。
帕博西尼是一种实验性、口服、靶向性制剂,能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,能够触发细胞周期从生长期(G1期)向DNA复制期(S1期)转变。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6的过度活跃非常频繁,而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明,CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用,并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。
帕博西尼是一种口服胶囊,一般与来曲唑联用。推荐剂量:125 mg每天一次与食物服用共21天接着7天不治疗。FDA于2013年4月授予帕博西尼治疗晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌的突破性疗法认定。目前IBRANCE可以与来曲唑联合应用作为治疗ER阳性/HER2阴性绝经后 - 不转移性乳腺癌的一线治疗 。这个适应 是根据无进展生存(PFS)在加速批准下被批准。
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