第三代EGFR-TKI抑制剂AZD9291(泰瑞沙,TAGRIX),是由阿斯利康研发的,并于2015年获得批准上市,是一种治疗非小细胞肺癌的靶向药,对于一二代靶向药耐药的肺癌患者也可使用泰瑞沙继续治疗。化合物AZD9291第一次用于临床试验是在2013年5月,采用的剂量是20mg/天,一名韩国的亚裔女性非小细胞肺癌患者是第一位在泰瑞沙9个月的治疗后,肿瘤缩小了39.7%。
第二位患者是一名来自英国的57岁白人女性,于2010年被诊断为四期肺腺癌,经由化合物9的治疗后,肿瘤缩小了38%,症状得到了明显的改善,在长达9个月的治疗中,两位患者都保持对化合物9的持续应答反应,而且未观察到明显的血糖异常现象!在剂量递增试验中,80 mg每日一次的剂量表现出最大的肿瘤抑制活性,并显示对脑转移癌的潜在活性,并且相关副作用效果最小,因此最终采用80 mg的单日一次的治疗剂量。
AZD9291(泰瑞沙,TAGRIX)的不良反应主要表现在消化系用和皮肤类疾病上,如腹泻、皮疹、恶心等。由于AZD9291良好的治疗效果,2015年11月,经FDA快速审批通道获得了上市许可,以通用名Osimertinib以及商品名 Tagrisso进入北美市场,2016年2月,AZD9291获得了欧盟的上市许可,正式进入欧盟市场,2017年3月24日获得CFDA上市许可,不过在用药之前需要进行基因检测,确定突变类型。
详情请访问 AZD9291 http://azd9291.kangantu.org/
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