卡培他滨（希罗达）的药理作用为：正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先，FdUMP 及叶酸协同因子N[sup]5，10[/sup]-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶(TS)结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2'-脱氧尿[嘧啶核]苷酸形成胸核苷酸。
胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前体，而后者是DNA合成所必需的，因此该化合物的不足能抑制细胞分裂。其次，在RNA 合成过程中核转录酶可能会在尿苷三磷酸(UTP)的部位错误地编入FUTP。这种代谢错误将会干扰RNA 的加工处理和蛋白质的合成。
卡培他滨 ，适用于结肠癌辅助化疗、结肠直肠癌、乳腺癌联合化疗、胃癌。介入治疗联合卡培他滨片口服可延长大肠癌肝转移病人的生存期；健脾益肾方联合卡培他滨治疗高海拔老年晚期胃癌能使瘤灶稳定、调节机体异常的病理生理状态、在延长生存期、提高生活质量、改善临床证候等方面有优势；复发转移性乳腺癌进行过多西他赛联合卡培他滨片治疗，能够改善病人的治疗效果，减少不良反应的产生。
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