色瑞替尼(Ceritinib)于2014年就已批准上市,作为二线药物,色瑞替尼并没有广泛用于肺癌患者的治疗,至2017年被批复为一线用药,色瑞替尼才越来越受到癌症患者的关注和欢迎。色瑞替尼是首个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向治疗的药物。用于经克唑替尼治疗后病情恶化或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性(ALK+)转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。临床实验研究表明,色瑞替尼的活性是克唑替尼的20倍。
在临床实验中,色瑞替尼与一线化疗的治疗效果有很大的差异。色瑞替尼治疗的有效率为73%,无进展生存期是16.6个月,化疗的有效率为27%,无进展生存期只有8.1个月,也就是说,色瑞替尼减少了45%的疾病进展和死亡风险。对于脑转移患者来说,色瑞替尼的效果也十分显著,色瑞替尼无进展生存期vs化疗无进展生存期为26.3个月vs 8.3个月,几乎是三倍的碾压。从客观缓解率和缓解持续时间上来说,色瑞替尼都要更加优异,由此可见,色瑞替尼的治疗对存在脑转移的 NSCLC 患者达到了高效、持续的系统缓解以及较高的颅内缓解。
但是并不是所有的人都可以服用。孕妇:色瑞替尼可能导致胚胎毒性,对未出生的胎儿造成伤害。有相关动物数据显示,妊娠兔在每天都服用色瑞替尼的情况下,发现骨骼或内脏异常现象,甚至出现母体毒性和流产,胚胎的致死率也是存在的。哺乳母亲:由于不确定母亲的乳汁中是否带有色瑞替尼的毒性或其代谢物,为避免胎儿受到色瑞替尼不良反应的影响,忠告母亲终止哺乳。老年人(65岁以上):在临床试验研究中,没有足够的数量来证明色瑞替尼所带来的毒副反应是否不同于年轻人,是否更加严重。儿童:尚未确认色瑞替尼对儿童的安全性和有效性。具有生殖潜能的男性与女性:色瑞替尼可能导致肝毒,最好治疗期间采取避孕措施。肝受损患者:色瑞替尼是主要地通过肝脏消除,有肝受损患者可能增加暴露。
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