Palbociclib(帕博西尼)有副作用吗?帕博西尼有哪些适应症

　　Palbociclib(帕博西尼)是全球第一个批准上市的CDK4/6激酶抑制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期蛋白依赖性激酶（Cyclin-Dependent Kinase，CDK）是一类丝氨酸/苏氨酸激酶，作为细胞内重要的信号转导分子，和周期素（Cyclin）形成CDK-cyclin复合物，参与细胞的生长、增殖、休眠或者凋亡的调节。

　　细胞周期失控是肿瘤的一个标志性特征，CDK4/6 的特异性激活与肿瘤的增殖密切相关，大约80%的人类肿瘤中存在cyclin D-CDK4/6-INK4-Rb通路的异常。将CDK4/6作为抗肿瘤靶点的优势在于CDK4/6抑制剂不表现出“泛-CDK抑制剂”的细胞毒性如骨髓抑制和肠道反应等，而且能够增强细胞对药物的敏感性，具有更强的药物靶向性。来自宾夕法尼亚大学的研究人员近日在JAMA Oncology杂志上发表了其最新研究成果，他们对130项相关论文进行分析评估后发现，药物Palbociclib(帕博西尼)除了可以有效安全地抵御特定类型的乳腺癌外，其早期临床试验结果还揭示了其对淋巴瘤、肉瘤、畸胎瘤等肿瘤的效力，而与其它抗癌疗法比如内分泌疗法、化疗及其它靶向疗法结合或许可以对骨髓瘤和其它实体瘤带来较好的疗效。

　　那么对于乳腺癌和其他的癌症，每天吃一次帕博西尼是可以的，而且帕博西尼的主要副作用可以对嗜中性白血球减少症进行逆转，除了中性粒细胞外，帕博西尼Palbociclib对正常细胞的效应也比较小。帕博西尼的适应症有哪些呢？与来曲唑联合，治疗绝经后ER阳性、HER2阴性进展期转移性乳腺癌。药物相互作用：CYP3A抑制剂：避免IBRANCE与强CYP3A抑制剂的同时使用。如强抑制剂不能避免，减低IBRANC剂量。CYP3A诱导剂：避免IBRANCE与强和中度CYP3A诱导剂的同时使用。CYP3A底物：有狭窄治疗指数敏感CYP3A4底物当与IBRANCE同时给予时剂量可能需要减低。

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