帕博西尼（palbociclib）何处购买?帕博西尼有没有仿制药

　　Palbociclib帕博西尼是全球首个上市的细胞周期素依赖性激酶(CDK4/6)抑制剂，目前仅获得美国FDA的上市批准，至今未在其他国家批准上市，也就是中国还没有上市。曾2次被FDA授予快速审评通道，以及1次突破性疗法认定。

　　它先于2015年2月3日获得FDA上市批准，用于既往未接受过系统治疗以控制晚期病情的绝经后女性雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)晚期或转移性乳腺癌的一线治疗。后于2016年2月19日，被FDA批准扩大适应症，联合氟维司群用于接受内分泌治疗后病情进展的激素受体阳性(HR+)、HER2-晚期或转移性乳腺癌的二线治疗。目前国内共有1家进口和14家仿制申报palbociclib临床，只有原研进口(辉瑞)获批临床。14家仿制申报中，只有1家(江苏恒瑞及其子公司江苏盛迪医药有限公司)申报的4 类(羟乙磺酸帕伯克利胶囊和原料药)，其他均为3.1类仿制，目前均未获批临床。2家(江苏奥赛康和齐鲁制药)不批准临床。国际及国内专利布局。帕博西尼化合物本身有专利保护，中国专利的到期日为2023年1月10日。原研公司通过三个专利保护了该药物的化合物。三个专利对结构通式、具体化合物以及本身结构进行了很好的保护，初步判断专利权稳定性应当良好。原研公司在全球仅仅布局了7个专利族，涉及化合物、联合用药、制备方法和晶型。

　　在中国有6个专利申请，其中4个已经授权，授权的技术主题包括化合物和晶型，制备方法的专利申请因撤回而失效，还有一个晶型的专利申请处于审查中。针对帕博西尼，在中国公开了52个专利申请，其中有9个授权，4个失效，其余处于审查中。除原研公司的授权专利外，非原研公司也授权了5个专利。针对目前授权的专利，原研公司授权的化合物和晶型无疑将对仿制药公司形成极大的专利障碍，而这些非原研公司授权专利中，制备方法的专利权可能对仿制药公司形成专利障碍。但考虑到这些专利权的独立权利要求均保护了较多的技术特征，导致其很难形成对仿制药公司的专利障碍。合成工艺分析，Palbociclib合成中如何构建嘧啶并吡啶酮母核是设计合成路线的关键点，原研公司及相关专利技术路线主要从合成嘧啶环或者合成吡啶酮环出发进行片段的合成，因此，如何设计突破专利的嘧啶并吡啶酮母核的合成路线是创新点。

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