卡博替尼是MET、VEGR2、RET、ROS1、AXL、KIT、TIE-2等多靶点靶向药。这些靶点对于肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等有一定的相关性。卡博替尼对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率，此外，卡博替尼还可以敢于成骨细胞和破骨细胞，并且可缩小甚至消除骨转移病灶，修复骨组织。
卡博替尼的用法用量。甲状腺癌推荐剂量为每天140mg，肺癌和肾癌推荐剂量为每天60mg（最大剂量为每天88mg），不要与食物同服。在服用卡博替尼前至少2小时，服用后至少一小时不要进食。同时不要和葡萄柚同服。也可与易瑞沙、特罗凯、阿法替尼、PF00299804、WZ4002连联用（肺癌中联药时候卡博替尼剂量为40mg）。如果出现副作用较大，则应该减量。近期有出血、吐血、咯血、心梗、的患者不应使用卡博替尼。最常报道药物不良反应(≥25%)是腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，手足综合征，高血压，呕吐，体重减低和便秘。
最常见实验室异常(≥25%)是肝功能异常、骨髓抑制、心脏毒性、低钙血症、碱性磷酸酶升高、低磷血症等。另外消化道穿孔发生率为3%，瘘管形成发生率为1%，严重的出血（咯血或消化道出血）发生率为3%。尤其值得一提的是，卡博替尼还有一定的心脏毒性，表现为胸闷、心悸、呼吸困难等，可服用心脏保护剂预防，比如辅酶Q10。辅酶Q10的建议用量：一般人的健康保健剂量，每天30-60毫克；心血管疾病的高危人群，包括高血压患者，每天60-120毫克；已患有心衰竭或缺血（氧）性心脏病的患者，每天可提高至200-400毫克，每天服用60毫克以上时，可分2-3次服用。
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