乐伐替尼由日本卫材研发，早在2006年就开始研发了。2012年被授予孤儿药地位、2015年被批准用于甲状腺癌、2016年被批准用于肾癌（与依维莫司联用）、2017年因在肝癌的临床研究中取得了惊人的效果，引起广泛的关注。
乐伐替尼具体临床数据如下：2015年2月，卫材公司公布了乐伐替尼对于晚期非小细胞肺癌的二期临床数据。这个临床招募了135名晚期多线治疗的非小肺癌患者，按照2：1的比例使用乐伐替尼或者安慰剂外加最佳支持治疗，最后研究人员认为乐伐替尼可以延长患者的生存期（38.4周VS 24.1周）。2016年ESMO年会公布了708对RET融合的非小细胞肺癌的临床数据，招募25名RET融合的患者接受24mg每天的乐伐替尼治疗，4名患者的肿瘤缩小，有效率16%；
不过15名患者的肿瘤稳定不进展，控制率76%。2016年的ESMO年会公布了乐伐替尼联合PD-1抗体的临床数据，招募13名晚期肿瘤患者，包括2名非小肺癌、8名肾癌、2名子宫内膜癌和1名恶性黑色素瘤；具体的联合方案：乐伐替尼的剂量是20mg和24mg两种，Keytruda是200mg三周一次。结果：13名患者中7位肿瘤缩小，有效率54%；6位患者肿瘤没有长大，疾病控制率100%。
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