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阿法替尼一代与二代的主要区别在哪里

时间:2018-06-05 13:34 来源:康安途 作者:康安途出国就医

  勃林格殷格翰27日宣布,第二代EGFR靶向药物阿法替尼已在国内获批,为中国的肺癌患者带来了新的希望。勃林格殷格翰的TKI类药物阿法替尼是多靶点激酶抑制剂,其作用于HER2的同时,也不可逆转地抑制EGFR。

阿法替尼

  研究发现该药与易瑞沙等相比,可以显著提升非小细胞肺癌的治疗效果,因此该药获得了FDA突破性认定,在70多个国家上市。我国肺癌人群众多,阿法替尼具有巨大的市场机会。FDA批准适应症:EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,NCCN推荐用于HER2突变的非小细胞肺癌。用法:口服,40mg,一天一次,进餐前一小时或者餐后2小时。剂量:30mg/40mg/50mg,阿法替尼与一代EGFR-TKI的区别,阿法替尼是靶向EGFR的抑制剂,被称为二代EGFR-TKI,在NCCN指南中,与一代TKI(易瑞沙、特罗凯、凯美纳)共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一线用药。

  一代与二代的主要区别在于:阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼的靶向用药。阿法替尼与与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的,因此阿法替尼的作用强度更大。在LUX2\3\6的汇总研究中发现,阿法替尼对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。目前LUX-Lung8的临床试验表明,阿法替尼对于之前治疗失败的肺鳞癌患者具有临床优势,因而阿法替尼也比一代TKI增加了肺鳞癌(不论EGFR基因突变与否)的后线治疗的适应症。

  详情请访问  肿瘤  http://www.kangantu.org/


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(责任编辑:康安途)

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