瑞格菲尼是一种新型小分子多激酶抑制剂，能阻断多种促进肿瘤生长的激酶。原适应症：1）经伊马替尼和舒尼替尼治疗的局部晚期、不可切除的或转移性胃肠道间质瘤患者。2）既往接受过含氟嘧啶、含奥沙利铂、含伊立替康的化疗、抗VEGF治疗、抗EGFR（KRAS野生型）治疗的转移性结直肠癌；
新研究进展。2016年5月4日，拜耳公司公布消息，瑞格菲尼在晚期肝细胞肝癌（HCC）中的治疗研究（RESORCE研究），获得了显著成果。该研究是一项随机对照、双盲、多中心的Ⅲ期临床研究，对比了regorafenib在治疗经索拉非尼治疗失败后HCC患者中的疗效。研究纳入573例患者，以2:1比例分配至regorafenib＋最佳支持治疗（BSC）和安慰剂＋BSC两组，研究目前已达到主要研究终点——总生存（OS）。目前的数据显示，regorafenib可有效延长这类患者的OS，其安全性及耐受性符合regorafenib已知的情况。在2007年索拉非尼问世之后，整整十年，regorafenib是真正意义上的针对HCC治疗成功的第二个靶向治疗药物，这可以说是划时代的事件。用法用量，口服给药：以28日为一疗程，前21日一次160mg，一日一次。持续用药直至出现疾病进展或不能耐受的毒性。肾功能不全时剂量，不建议轻度肾损害患者调整剂量。肝功能不全时剂量，不建议轻度(Child-Pugh A级)或中度肝损害(Child-PughB级)患者调整剂量。
毒性状态时剂量 ，出现以下情况时，应暂停给药：(1)2级手-足皮肤反应(HFSR)复发或7日内降低剂量也无改善，暂停给药至少7日，以避免出现3级HFSR。(2)症状性2级高血压。(3)3级或4级不良反应。出现以下情况时，应将剂量降低至120mg：(1)第1次出现2级HFSR，无论持续多长时间。(2)任何3级或4级不良反应恢复后。(3)3级天门冬氨酸氨基转移酶(AST)或丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高；仅在潜在益处超过肝毒性的风险时，才能恢复给药。出现以下情况时，应将剂量降低至80mg：(1)给予120mg剂量时2级HFSR复发。(2)给予120mg剂量时出现的3级或4级不良反应(肝毒性除外)恢复后。出现以下情况时，应永久停药：(1)不能耐受80mg剂量。(2)AST或ALT超过正常上限(ULN)20倍。(3)AST或ALT超过3倍ULN且胆红素超过2倍ULN。(4)剂量降低至120mg后，再次出现AST或ALT超过5倍ULN。(5)任何4级不良反应；仅在潜在益处超过风险时，才能恢复给药。给药说明。瑞格菲尼口服给药：在每日的同一时间服用本药。与脂肪含量不超过30%的低脂早餐一起服用。如漏服1次，不应补服。
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