瑞戈非尼商品名“STIVARGA”,是由拜耳公司研发的一种口服抗癌药,目前主要用于治疗结肠直肠癌和胃肠道间质瘤和肝癌。根据既往临床试验表明瑞戈非尼可显著提高患者的总生存期、无进展生存期。瑞戈非尼的给药方案:在每28天为一周期的前21天,每天每次口服4粒瑞戈非尼。临床试验表明:进食一份低脂肪(清淡)早餐后口服瑞戈非尼,对比无论是高脂肪早餐或空腹状态后口服,瑞戈非尼的浓度和其主要药理活性代谢物的含量都很高。
肝细胞癌( HCC)临床疗效,2017年,Bruix 等完成了一项随机双盲平行组Ⅲ期临床试验,探讨了瑞戈非尼在既往接受过索拉非尼治疗后出现肿瘤进展患者中的临床疗效。结果瑞戈非尼组中2 例患者得到完全缓解,38例患者得到部分缓解。安慰剂组中8例患者得到部分缓解。瑞戈非尼组中65%患者以及安慰剂组中36%患者得到疾病控制。
常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏,减低食欲和食物摄入量,手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)],腹泻,口腔粘膜炎,体重减轻,感染,高血压,和发音困难。药物相互作用:(1)强CYP3A4诱导剂:避免强CYP3A4诱导剂。(2)强CYP3A4 抑制剂:避免强CYP3A4 抑制剂。CYP3A4强效诱导物,比如利福平,会让瑞戈非尼的血药浓度AUC值下降,降低疗效。CYP3A4 强效抑制剂,比如酮康唑,会让瑞戈非尼的活性代谢产物M-2 及M-5的AUC 均值,降低疗效。所以,要避免和这两类药物合同。
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