格列卫属于抗肿瘤药物,是络氨酸酶抑制剂,对于治疗伴有BCR-ABR融合基因阳性的白血病患者效果较好。慢粒白血病和一种非正常的染色体——费城染色体的出现有关。这种染色体包含一种叫做bcr-abl的基因。这种基因会产生一种不寻常的蛋白质,一种叫做酪氨酸的酶。在一般情况下,酪氨酸激酶帮助控制细胞生长和分裂。患有慢粒白血病,酪氨酸激酶产生缺陷。它发出非正常的信号,就导致了白细胞的不断分裂。格列卫是一种小分子,能找到这种有缺陷的酪氨酸激酶。它会抓住这种酶防止它们进一步促进白细胞繁殖。所以,格列卫被称为酪氨酸激酶抑制剂。因为它能定位到有缺陷的酪氨酸激酶,所以这种疗法称为靶向治疗。它阻碍了“发出”信号,所以也被叫做“信号传播抑制剂”。
格列卫在不同时期服用的剂量也是不同的。在慢性粒细胞白血病急变期和加速期格列卫的推荐剂量为600mg/天,口服。慢性期:400mg/天,如果格列卫有效持续服药。若血象许可且无严重不良反应的,有以下情况的可考虑格列卫剂量从400mg加至600mg,或从600mg加至800mg:疾病进展、治疗3个月未能获得满意的血液学反应、已经获得血液学反应重新消失。
加速期或急变期患者,若出现严重的中性粒细胞和血小板减少(中性粒细胞小于0.5×109 /L,血小板小于20×109 /L),建议格列卫剂量减至400mg/天;若血细胞减少持续2周,格列卫剂量减至300mg/天;若血细胞减少持续4周,则停药,直至中性粒细胞大于1×109 /L,血小板大于20×109 /L,再用格列卫剂量为300mg/d。慢性期患者,中性粒细胞小于1×109 /L或血小板小于50×109 /L,则停药,仅在中性粒细胞大于1.5×109 /L,血小板大于75×109/L,恢复用药,格列卫剂量为400mg/天。
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