中国一直都是肝癌大国,而且由德国拜耳生产的多吉美的上市拯救了我们,一直以来多吉美在临床上都用于晚期肝癌和肾癌的靶向治疗。相比之下瑞格菲尼(瑞戈非尼)算是新药了,瑞格菲尼是2012年才批准的靶向药,两款药物都为肝癌患者的治疗做出了巨大的贡献。
两者的最大区别在于结构有所差异,瑞戈非尼比多吉美就多一个氟原子,瑞格菲尼比多吉美的生物利用度要高很多。瑞格菲尼比多吉美有更高的生物学活性,多吉美主要是靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶(Raf)和酪氨酸激酶,这两类激酶会影响肿瘤细胞增生及血管生成,进而抑制肿瘤的生长。
瑞戈非尼可广泛抑制与血管生成和肿瘤发生相关的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。瑞格菲尼生物性比多吉美更强。
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