截至目前，瑞戈非尼（REGORAFENIB）已被批准用于治疗肝细胞肝癌；转移性结直肠癌和用于治疗既往曾用伊马替尼和舒尼替尼药物的，局部进展的、无法切除的或转移性胃肠道间质性肿瘤（GIST）。瑞格非尼推荐剂量：28天为一个疗程，在前21天，每次口服160 mg瑞戈非尼（4粒），每天1次，然后停药7天，之后再开始下一个疗程。每天同一时间服用瑞戈非尼，配合低于30%脂肪的低脂早餐，整片吞服。继续治疗至疾病进展或出现不可接受的毒性时。
临床试验表明：进食一份低脂肪(清淡)早餐后口服瑞戈非尼，对比无论是高脂肪早餐或空腹状态后口服，瑞戈非尼的浓度和其主要药理活性代谢物的含量都是最高。瑞格非尼常见不良反应(≥30%)是乏力/疲乏，减低食欲和食物摄入量，手足皮肤反应(HFSR) [掌足红肿(PPE)]，腹泻，口腔粘膜炎，体重减轻，感染，高血压，和发音困难。
药物相互作用：避免强CYP3A4诱导剂。避免强CYP3A4 抑制剂。CYP3A4强效诱导物，比如利福平，会让瑞戈非尼的血药浓度AUC值下降，降低疗效。CYP3A4 强效抑制剂，比如酮康唑，会让瑞戈非尼的活性代谢产物M－2 及M－5的AUC 均值，降低疗效。所以，要避免和这两类药物合同。值得一提的是，瑞戈非尼和伊立替康合用，会增加伊立替康的血药浓度。
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