依维莫司是一种PI3K/AKT通路下游丝氨酸苏氨酸激酶mTOR抑制剂。在多种人类癌症中，mTOR通路都出现了失调。依维莫司结合至细胞内蛋白（FKBP-12）与mTOR复合物（mTORC1）形成一种抑制性复合物，从而抑制mTOR激酶的活性。
依维莫司降低了涉及蛋白质合成的mTOR下游效应器S6核糖体蛋白激酶(S6K1)和真核起始因子4E结合蛋白 (4E-BP1)的活性。S6K1是mTORC1（mROT复合物）的底物，使雌激素受体的激活域Ⅰ磷酸化，导致配体依赖性的受体激活。
此外，依维莫司抑制了缺氧诱导因子的表达，减少了血管内皮生长因子（VEGF）的表达。在体内外研究中被证实，通过依维莫司抑制mTOR活性可减少细胞增殖、血管生成以及葡萄糖摄取。
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