紫杉醇是应用较为广泛的化疗药物之一,是一 种微管稳定剂,能促进细胞内微管蛋白聚合抑制解聚,诱导细胞周期阻滞,抑制有丝分裂,促使细胞 死亡。然而紫 杉醇难溶于水,最初利用聚氧乙烯蓖麻油及无水乙 醇作为助溶剂制备成溶剂型紫杉醇供临床使用,由 于其不良反应较重,Abraxis Bioscience 用白蛋白作为载体制成白蛋白结合型紫杉醇(纳米紫杉醇, nab-paclitaxel),后者在不良反应、疗效等方面较溶 剂型紫杉醇有了明显提高。白蛋白结合型紫杉醇的最大血药浓度比溶剂型紫杉醇最大血药浓度高 6.5 倍。
Paclitaxel中文名紫杉醇,美国国立卫生研究院原研,1992年12月29日获得美国FDA批准上市,商品名为Taxol。紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物,也是唯一可以促进微管聚合和稳定已聚合微管的药物。同位素示踪表明,紫杉醇只结合到聚合的微管上,不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管,这些微管的积累干扰了细胞的各种功能,特别是使细胞分裂停止于有丝分裂期,阻断了细胞的正常分裂。紫杉醇在同铂类药物联用中的适应症较多,其中联合顺铂或卡铂用于不适合根治性手术或放疗的非小细胞肺癌的一线治疗。
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