芦可替尼又称为是鲁索替尼,该药品是一种具有口服JAK1和JAK2酪氨酸激酶抑制剂,目前用于治疗中度或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。芦可替尼药品是由因塞特公司研发,该药品是在2017年在中国上市。目前2020年2月期间华中科技大学同济医院提交了芦可替尼联合输注间充质干细胞治疗重症新型冠状病毒肺炎患者的临床研究注册信息。
芦可替尼相关专利主要布局国家/地区是美国、中国、欧洲、澳大利亚和日本,见表1。芦可替尼药物相关专利主要研发机构是诺华公司、因赛特公司和康塞特医药品有限公司。德国通益公司排名地四,中国的正大天晴药业集团排名第五。因塞特公司于2006年发明了芦可替尼化合物,并在全球49个国家/地区进行了166件专利布局,主要布局国家/地区包括美国、西班牙、中国香港、克罗地亚、塞尔维亚、斯洛文尼亚、塞浦路斯、匈牙利、中国台湾、中国大陆、日本、韩国等。其基本专利中国专利公开号CN103214483B,将于2026年12月专利权到期。
早期因塞特公司与诺华公司合作进行治疗罕见的血癌的研究,并授权给诺华制药公司开展研发芦可替尼可显著缩小骨髓纤维化患者脾脏体积的相关实验,所以诺华的专利集中布局在芦可替尼以及同其他药物联合治疗的用途方向。从2013年开始芦可替尼药品在药物领域有专门的布局,其中就包括了芦可替尼的中间体制备、用途等方向,见表2。有效专利包括中间体的制备、合成工艺及芦可替尼在制备治疗M2型急性髓系白血病药物中的应用。
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