AR抑制剂可分为甾体类与非甾体类。甾体类AR抑制剂的代表有醋酸环丙孕酮，但由于其于口服生物利用度和选择性都较差，并且易产生交叉反应等不良反应，目前已较少应用。
目前国内应用最广泛的一代非甾体类AR抑制剂为氟他胺与比卡鲁胺。由此二者药物构成的雄激素剥夺治疗（ADT）被广泛用于中晚期前列腺癌治疗，与切除睾丸的手术去势一样，可使患者血清睾酮达到去势水平。
依据患者情况，ADT可单独用于治疗，也可用于根治性手术或根治性放疗的辅助治疗。大多数前列腺癌患者早期对ADT效果良好，病情可得到有效缓解，但ADT不能治愈前列腺癌，经过14-30个月的中位治疗时间后，几乎所有患者都将逐渐进展CRPC，进入这一阶段后ADT的疗效将十分有限。
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