在前列腺癌的发展过程中，雄激素是个绕不去的点。由于前列腺癌具有雄激素依赖性，因此通过控制雄激素就能达到治疗前列腺癌的目的。在前列腺癌的治疗中，雄激素受体（AR）抑制剂是个十分重要的治疗手段，可贯穿早期内分泌治疗至去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。
男性雄激素主要由睾丸及肾上腺合成而成。睾丸合成的雄激素主要为睾酮，约占血清睾酮的95%左右。在前列腺组织中，90%的睾酮会在在5α-还原酶的作用下生成更具有雄激素生物活性的二氢睾酮。它对前列腺的生长、发育和分化具有重要作用。此外，在前列腺中有10%-40%的双氢睾酮为肾上腺来源。
雄激素想要产生生理作用，需要作用于靶细胞，而这一作用需要通过AR介导。简单来说，如果雄激素不能与AR结合，那么其就无法发挥生物学效应，也就难以影响前列腺癌细胞的生长与增殖。雄激素受体广泛存在于全身各组织中，包括前列腺。AR抑制剂可内源性阻断雄激素与AR的结合，从而抑制AR信号通路的正常激活，达到治疗前列腺癌的目的。
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