以恩杂鲁胺为首的第二代AR抑制剂，目前主要用于CRPC的治疗。ADT治疗虽然抑制了雄激素生成，但雄激素并不能完全消失，机体尚存在低水平的雄激素，即使在CRPC阶段, AR途径信号的激活仍然对前列腺癌进展起着重要作用。目前国内尚无已上市的第二代AR抑制剂，仅有正在开展临床研究的相关项目。
恩杂鲁胺于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗转移或复发的晚期CRPC。对于无转移的CRPC患者，相较于安慰剂组，无转移生存时间在恩杂鲁胺组显著延长（36.6 个月对 14.7 个月，HR 0.29，P＜0.001），至 PSA 进展的时间分别为 37.2 个月对 3.9 个月（HR 0.07，P ＜0.001）。
对于初治的转移性转移性前列腺癌患者，PREVAIL研究显示，与安慰剂组相比，恩杂鲁胺组中位无进展生存期（20.0 个月vs.5.4 个月）和 中位总生存期（35.3 个月vs. 31.3 个月）均改善。对于既往接受过多西他赛治疗的转移性CRPC患者，AFFIRM研究显示恩杂鲁胺治疗后，中位生存期从 13.6 个月增加 至 18.4 个月（HR 0.63；P < 0.001）。 相较于安慰剂，恩杂鲁胺组PSA 降低 > 50% 的患者比例更高（54% 对 2%）、影像学缓解更高（29% 对 4%）、影像学无进展生存期更长（8.3 对 2.9 个月）。
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