克唑替尼是第一代ALK抑制剂，克唑替尼具有ALK、c-MET、ROS1三个靶点。克唑替尼治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%，无进展生存期为8-10个月，显著改善并延长的总生存期。FDA已经批准克唑替尼一线治疗ALK阳性NSCLC患者。但是靶向药物都有一个短板就是耐药，使用克唑替尼的患者往往在1-2年内出现对克唑替尼的耐药，以中枢神经系统的复发进展较为常见。
对于ALK阳性的非小细胞肺癌患者的首选治疗方案为克唑替尼，入脑性不强。如果出现耐药，在考虑二代ALK抑制剂艾乐替尼或色瑞替尼或布加替尼。非小细胞肺癌（NSCLC）占所有肺癌的84％，5年生存率为18％（所有分期）。2-7％的NSCLC是由间变性淋巴瘤激酶融合癌基因（ALK+NSCLC）驱动。2011年，基于该药在ALK+NSCLC中延长无进展生存期和实现客观缓解率高的能力。
美国FDA加速批准克唑替尼用于治疗晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。克唑替尼是多种受体酪氨酸激酶的小分子ALK抑制剂。在ALK+NSCLC III期试验中，与标准化疗相比，克唑替尼使无进展生存期PFS延长了一倍多；该药物耐受性良好，与之前的研究一致。
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