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靶向药物克唑替尼是第一代ALK抑制剂

时间:2019-03-02 10:27 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  间变性淋巴瘤激酶(ALK)融合基因,在NSCLC中突变率只有3%-8%,更多见于亚裔非吸烟的较年轻腺癌患者,常见的突变形式是EML4-ALK的融合。ALK突变被称为“钻石突变”,原因是因为可选择的靶向药多,且有些靶向药可逆转上个靶向药的耐药,因而可以获得更多的生存期。

  第一代ALK抑制剂Crizotinib(克唑替尼),其次是第二代ALK抑制剂Ceritinib(色瑞替尼),Alectinib(艾乐替尼)和Brigatinib(布加替尼),以及第三代ALK抑制剂Lorlatinib(劳拉替尼)。

克唑替尼

  非小细胞癌中ALK基因融合类型有EML4-ALK、KIF5B-ALK、KLC1-ALK、TFG-ALK和ALK-PTPN3等,其中EML4-ALK融合基因最为常见。在至今发现的EML4-ALK变体中,最常见的是V1和V3a/b ,两者的突变率分别为43%和40%。常见融合类型EML4-ALK中常见的变体亚型V1和V3与耐药的关系发现:相比V1变体,V3变体更易发生耐药(30% VS 57%),并且V3变体与二代TKIs主要耐药位点G1202R有显著关系,即V3变体更易产生G1202R耐药突变。

  详情请访问  克唑替尼  http://cctn.kangantu.org/


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(责任编辑:康安途海外医疗)

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