瑞戈非尼可阻断肿瘤血管生成,也可靶向癌细胞表面的几种蛋白质来阻止癌细胞的生长。是一种口服的多靶点激酶抑制剂,可抑制VEGFR-1,2,3、TIE-2、BRAF、KIT、RET、PDGFR和FGFR,其结构与索拉非尼相似。
国内批准用于既往索拉菲尼耐药的晚期肝细胞肝癌患者。去年在国内上市,目前价格在1万左右。在III 期 RESOUCE 研究中,瑞戈非尼 VS 安慰剂治疗经治晚期肝癌患者,OS分别为10.6:7.8个月,降低了37%的死亡率。ORR:11%:4%,DCR为62%:36%。最常见不良反应(≥30%)是手足皮肤反应、腹泻、口腔粘膜炎、高血压等。
卡博替尼(Cabozantinib)是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点抑制剂,可靶向VEGFR、MET、NTRK、RET、AXL和KIT,它有一个为广大病友更熟知的名字,"XL184"。
卡博替尼是今年在肝癌二线获得不错结果的一类靶向药物,在 III 期 CELESTIAL 试验中,采用卡博替尼:安慰剂治疗索拉菲尼耐药的晚期肝癌患者,OS为11.3:7.2个月,PFS为5.5:1.9个月。3级以上不良反应68%,主要是手足综合征(17%),高血压(16%),转氨酶升高(12%),乏力(10%)和腹泻(10%)等。在数据上似乎优于瑞戈非尼,也是二线中的佼佼者。目前该药在国内尚未上市,香港端在5万左右。
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