非小细胞肺癌（NSCLC）患者的死亡率相当高。这种类型的癌症主要是由于间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因的重排导致形成融合基因 NPM-ALK 的癌基因。布加替尼（布吉他滨）最近于 2017 年 4 月被 FDA 批准为用于 NSCLC 治疗的强效酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。在目前的情况下，它不亚于一种神奇的药物，因为它适用于治疗晚期转移性 ALK 阳性非小细胞肺癌，这是一种克服各种其他 ALK 抑制剂（如克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼）耐药性的致命疾病。除 ALK 外，它还对多种类型的激酶如 ROS1、胰岛素样生长因子-1 受体和 EGFR 有活性。它可以通过使用N合成-[2-甲氧基-4-[4-(二甲氨基)哌啶-1-基]苯胺]胍和2,4,5-三氯嘧啶分别以两种不同的方式。
其结构主要由决定其药理活性的二甲基氧化膦基团组成。它对多种细胞系具有活性，例如 HCC78、H2228、H23、H358、H838、U937、HepG2 和 Karpas-299。 ALTA（AP26113 肺癌试验中的 ALK）1/2 期试验结果显示，90 mg 布加替尼用于 7天，然后接下来几天 180 mg 对非小细胞肺癌的治疗有效。布加替尼已被证明具有有利的风险收益特征，并且是比可用的细胞毒性化学治疗剂更安全的药物。与 FDA 批准的其他相同条件的药物相比，它引起的轻微不良反应较少，可以通过改变剂量或提供良好的支持性护理来轻松控制。本文旨在为读者提供 布加替尼的化学、药代动力学、药效学和安全性概况，以解决未满足的医疗需求。
ARIAD Pharmaceuticals 最终成功开发出一种新药实体，即第二代 ALK 抑制剂，用于对抗肺癌，名为布加替尼。它对人类的 CD246 (ALK) 和跨膜蛋白 EGFR 或 HER-1（人类表皮生长因子受体）产生有效的双重抑制。抑制 EGFR 或 HER-1 和 ALK 是治疗患者肺部癌症所必需的。布加替尼于 2016 年被美国食品和药物管理局视为治疗非小细胞肺癌的孤儿药。它可以与抗 EGFR 单克隆抗体如西妥昔单抗或帕尼单抗联合给药，有助于克服对奥希替尼的耐药性。2017 年 4 月 28 日，美国 FDA 允许加快批准布加替尼（Alunbrig 片剂，武田制药有限公司，通过其完全声称的备用 ARIAD Pharmaceuticals，以治疗因改变引起的肺癌患者在 ALK 和 EGFR 排列以及已经对其他抑制剂耐药的患者中，布加替尼在最初一周以90毫克片剂（OD）的剂量口服给药；如果忍受，剂量可以增加到 180 毫克 (OD) 口服。
布加替尼由IUPAC名称5-氯-4-N-(2-二甲基磷酰基苯基)-2-N-(2-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基表示] 嘧啶-2,4-二胺。被认为是一种神奇的药物，因为它对所有其他 ALK 抑制剂如奥希替尼、劳拉替尼 等无效。具体来说，ALK空间排列的突变代表了对其他ALK抑制剂耐药的大多数情况。对所有临床前数据的调查表明，与其他已建立的抑制剂相比，布加替尼对导致 ALK 中 G1202R 和 L1196M 突变的各种类型的药物具有可行性和更大的活性。现在布加替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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