目的:回顾ribociclib(LEE011,Kisqali)在激素受体阳性/人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)转移性乳腺癌中的化学、药理学、药代动力学、安全性和有效性。
数据来源:在2018年5月至2018年11月期间使用术语“Ribociclib”、“Kisqali”和“LEE011”进行了PubMed搜索。还评估了已发表文章和评论的参考资料以获取更多信息。
研究选择和数据提取:评估了关于ribociclib的化学、药理学、药代动力学、安全性和有效性的英语临床前和临床研究。
数据合成:Ribociclib是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂,已获食品和药物管理局(FDA)批准与内分泌疗法联合用于治疗绝经前/围绝经期和绝经后妇女的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌。三项III期试验评估了ribociclib联合内分泌治疗,包括来曲唑、阿那曲唑、他莫昔芬和氟维司群。
这些研究发现,ribociclib600mg/d,服用21天,停药7天,可显着提高中位无进展生存期(PFS),范围为8至13个月。Ribociclib在老年患者中具有良好的耐受性,维持与健康相关的生活质量,并显着降低疼痛评分。在I期研究中发现的剂量限制性毒性是中性粒细胞减少症、血小板减少症和QTc延长。III期试验中常见的不良反应包括中性粒细胞减少、白细胞减少、恶心、腹泻、呕吐和疲劳。与患者护理和临床实践的相关性:讨论了关于ribociclib的安全性和有效性的文献,以及它与其他FDA批准的乳腺癌CDK4/6抑制剂相比在治疗中的地位。
结论:瑞博西尼Ribociclib加入内分泌治疗后,可显着改善PFS,并且对HR+/HER2-晚期乳腺癌的绝经前/围绝经期和绝经后妇女具有可控的毒性。详情请扫码咨询:
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