化疗前转移性前列腺癌中的恩杂鲁胺/安杂鲁胺

　　恩杂鲁胺是一种口服雄激素受体抑制剂，可延长化疗后疾病进展的转移性去势抵抗性前列腺癌患者的生存期。对于未接受化疗的转移性前列腺癌患者，尽管进行了雄激素剥夺治疗，但疾病仍在进展，需要新的治疗选择。恩杂鲁胺（安杂鲁胺）是一种设计合理的靶向雄激素受体抑制剂，可与雄激素受体的配体结合域竞争性结合并抑制雄激素受体易位至细胞核、雄激素受体辅因子的募集和雄激素-与DNA结合的受体。

　　在 1-2 期试验中，发现恩杂鲁胺对去势抵抗性前列腺癌男性具有令人鼓舞的抗肿瘤活性，数据表明尚未接受化疗的男性获益更大。16在之前的一项 3 期研究中，恩杂鲁胺与安慰剂相比，延长了总生存期和无进展生存期，改善了患者报告的生活质量，并延迟了患有转移性去势抵抗性前列腺癌的男性骨骼相关并发症的发展。在这项双盲 3 期研究中，我们随机分配 1717 名患者接受每天一次的恩杂鲁胺（剂量为 160 毫克）或安慰剂。共同主要终点是放射学无进展生存期和总生存期。

　　在报告了 540 例死亡后进行的计划中期分析显示积极治疗的益处后，该研究停止。接受恩杂鲁胺治疗的患者在 12 个月时的影像学无进展生存率为 65%，而接受安慰剂的患者为 14%（风险降低 81%；恩杂鲁胺组的风险比为 0.19；95% 置信区间 [CI] ]，0.15 至 0.23；P<0.001)。在数据截止日期，恩杂鲁胺组共有 626 名患者 (72%) 与安慰剂组 532 名患者 (63%) 相比还活着（死亡风险降低 29%；风险比为 0.71 ；95% CI，0.60 至 0.84；P<0.001)。

　　恩杂鲁胺对所有次要终点均显示出益处，包括开始细胞毒性化疗前的时间（风险比，0.35），第一次骨骼相关事件的时间（风险比，0.72），完全或部分软组织反应（59% 对 5%），直到前列腺特异性抗原 (PSA) 进展的时间（风险比，0.17）和 PSA 下降率至少为 50%（78% 对 3%）（所有比较 P<0.001）。疲劳和高血压是与恩杂鲁胺治疗相关的最常见的临床相关不良事件。

　　恩杂鲁胺显着降低了转移性前列腺癌男性的放射学进展和死亡风险，并延迟了化疗的开始。现在恩杂鲁胺的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。