早泄 (PE) 是最常见的男性性障碍类型，具有重要的心理后果。达泊西汀 (dapoxetine) 是最近批准用于治疗 PE 的药物，口服后生物利用度低，变异性大，范围为 15-76%（平均 42%）。本研究的目的是优化 DPX-玉米醇溶蛋白-α-硫辛酸 (ALA) 纳米颗粒 (NPs) 的制备参数，以提高 DPX 的生物利用度，从而降低治疗剂量和不良反应，从而提高患者满意度和依从性。
达泊西汀 (DPX) 具有抗抑郁特性，是第一个成功用于治疗 PE 的血清素转运蛋白抑制剂。DPX 增加血清素在突触后间隙的作用。DPX 的快速作用和快速消除使其成为治疗 PE 的良好候选者，但不能作为抗抑郁药。DPX 治疗 PE 的有效性和安全性于 2011 年得到确认，并在欧盟获得了 30 mg 和 60 mg 薄膜衣片的上市许可。尽管如此，DPX 口服给药后生物利用度低，变异性大，为 15-76%（平均 42%）。DPX 通过多种途径广泛代谢，例如肝脏和肾脏，产生大约 40 种基本无活性的代谢物。因此，将 DPX 制成玉米醇溶蛋白纳米颗粒可延长其在体内的循环并保护 DPX 免受新陈代谢，从而提高 DPX 的生物利用度和功效。口服给药后 DPX 的峰值血浆浓度在 60-80 分钟内达到，并且与剂量有关。恶心、头晕、头痛、失眠、疲劳和鼻咽炎是 DPX 最常见的治疗相关不良反应，这也是剂量依赖性的，并且大多与 DPX 的药代动力学特征同步。
玉米醇溶蛋白用作纳米/和微结构药物递送系统的基质。玉米蛋白含有高百分比的疏水性氨基酸，使玉米蛋白在生理条件下不溶，从而导致聚集成胶体颗粒。玉米醇溶蛋白聚合物的疏水性残基（如lucine、苯丙氨酸等）允许玉米醇溶蛋白自缔合形成稳定保留在膜囊泡中的小体。玉米醇溶蛋白的疏水性和出色的生物相容性使其可用于设计和维持负载药物的释放。
α-硫辛酸 (ALA) 是一种强大的抗氧化剂，也被称为醋酸盐替代因子。由于其抗氧化活性，ALA 可改善性功能并用于治疗糖尿病性阳痿。最近，ALA 已被用作制剂赋形剂，以改善药物的递送和功效。我们研究了 ALA 浓度、PVA 浓度和搅拌速率对纳米颗粒尺寸 (Y1)、zeta 电位 (Y2)、初始 DPX 释放 (Y3) 和累积 DPX 释放 (Y4) 的影响。此外，与市售的 DPX 片剂相比，对优化的 DPX 制剂在人类健康志愿者身上进行了体内药代动力学研究。
优化的 DPX 负载 NP 显示 Y1、Y2、Y3和 Y4 分别为 159.24 nm、19.14 mV、25.31% 和 95.9%。对人类志愿者单次口服 30 mg 优化的 DPX 负载 NP 导致 AUC 提高 2 倍（1376.145±339.592 对 DPX 中的 709.178±146.307），tmax增加 4 倍（2.5±0.314 对 0.583） 0.144)，MRT 延长（7.637±1.373 与 6.031±1.826 小时相比），但 t1/2减少（5.283±1.077 与 8.452±2.813）。临床研究结果表明，优化的载有 DPX 的 NPs 的相对生物利用度提高了 194%，可能导致治疗剂量和相关副作用的降低。现在达泊西汀的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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