背景：阿帕他胺是一种非甾体强效雄激素受体拮抗剂，在全球研究中对非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)和转移性CRPC(mCRPC)患者是安全有效的。在这项1期研究中，在日本mCRPC患者中评估了阿帕他胺的安全性、药代动力学(PK)和疗效。
方法：在这项开放标签、多中心研究中，患者在前1周（PK周）接受了240mg（每日一次，口服）阿帕他胺，在此期间评估了PK参数。1周后（第1周期第1天），在重新评估安全性后，开始每日连续给药（4周/周期；每天口服一次）。评估的终点是：阿帕他胺的安全性、耐受性、PK和抗肿瘤功效。在PK周和周期1期间评估了剂量限制性毒性(DLT)。
结果：所有6名患者均接受了阿帕他胺治疗。最常见的治疗中出现的不良事件(TEAE)是腹部不适、鼻咽炎、味觉障碍、皮疹和潮热[2/6患者(33.3%)]。没有死亡或DLT报告。3级TEAE为脊髓压迫和肾脏疾病（各为1/6患者）。
在连续每日给药期间，大约在第4周时达到apalutamide的PK稳态。观察到apalutamide显着蓄积（平均蓄积指数3.55），基于AUC0-24。中位（范围）血清前列腺特异性抗原水平从基线时的54.42(8.92-310.11)ng/mL降至第12周时的11.70(0.37-47.74)ng/mL，其中4/6(66.7%)名患者减少50%以上2/6(33.3%)患者减少90%。
结论：Apalutamide具有可控的安全性，没有任何DLT或任何新的安全信号，并且在日本mCRPC患者中具有良好的疗效。因此，它被确定为日本mCRPC患者的适当剂量方案。详情请扫码咨询：
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