目的：厄洛替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗由细胞色素P450(CYP)3A高度代谢的非小细胞肺癌。因此，CYP3A4活性可能是个性化医疗中厄洛替尼药代动力学的有用预测指标。因此，在非小细胞肺癌患者中研究了厄洛替尼对CYP3A活性的影响。
方法：该研究包括32名计划接受厄洛替尼单药治疗的患者。在厄洛替尼治疗之前和治疗期间，使用奎宁作为探针评估CYP3A活性。使用具有荧光检测的HPLC分析来自奎宁给药后16小时抽取的血样的血浆以确定奎宁/3-OH-奎宁比率。
结果：来自13名患者的匹配样本显示在治疗2个月后诱导CYP3A活性（P=0.003，Wilcoxon符号秩检验）。奎宁/3-OH-奎宁比率从基线时的20.2(±13.4)降至11.0(±4.34)。来自19名患者的单点样本支持比率下降（P=0.007，Mann-WhitneyU检验）。一般来说，女性在基线和治疗两个月后具有更高的CYP3A活性。按性别进行的统计分析也显示CYP3A活性显着增加（男性，n=10，P=0.001，女性，n=22，P=0.001）。
结论：在厄洛替尼治疗2个月后观察到CYP3A活性的诱导，这在基于性别细分时也观察到。对于在厄洛替尼治疗期间共同给药其他CYP3A代谢药物的患者，考虑到这一点可能很重要，并且也使得难以使用基线CYP3A活性来预测厄洛替尼Erlotinib的药代动力学。详情请扫码咨询：
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