目的：CDK4/6-视网膜母细胞瘤(Rb)通路过度激活的细胞周期蛋白D-细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂与激素受体阳性(HR+)乳腺癌(BC)相关。本研究评估了ribociclib（LEE011；CDK4/6抑制剂）加来曲唑与来曲唑单药在术前环境中的生物活性。
材料和方法：患有可切除、HR+、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)早期BC的绝经后妇女(N=14)以1:1:1的比例随机接受单独使用2.5mg/天的来曲唑（第1组），或使用400或600毫克/天的ribociclib（第2组或第3组）。
在基线和治疗14天后、手术前或手术期间收集循环肿瘤DNA和肿瘤活检。主要目标是评估与第1组相比，第2组和第3组中每Ki67水平的抗增殖反应。其他评估包括安全性、药代动力学和遗传分析。
结果：Ki67阳性细胞分数相对于基线的平均下降为：第1组69%（范围38-100%；n=2）、第2组96%（范围78-100%；n=6）、第3组92%（范围75-100%；n=3）。ribociclib治疗后观察到磷酸化Rb水平和CDK4、CDK6、CCND2、CCND3和CCNE1基因表达降低。Ribociclib和来曲唑的药代动力学参数与单药数据一致。ribociclib加来曲唑组合耐受性良好，在治疗期间没有出现3/4级不良事件。
结论：结果表明ribociclib瑞博西尼和来曲唑之间不存在药物相互作用，并且表明ribociclib加来曲唑可能降低HR+、HER2-BC中Ki67的表达。详情请扫码咨询：
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