索马鲁肽(Semagalutide)的一些不良反应可以从其作用机制进行预测。例如,当司美鲁肽与胰岛素或磺脲类药物联合使用时,就有发生低血糖的风险。索美鲁肽治疗应从低剂量开始,并在 4 周后增加。由于 GLP-1 受体存在于大脑、心脏和肾脏以及胰腺中,因此索马鲁肽可能对这些器官产生影响。例如,索马鲁肽与心率增加有关。它会延迟胃排空。胃肠道事件如恶心、呕吐和腹泻是最常见的不良反应。因不良事件而退出的试验因试验而异。在 SUSTAIN 1 中,大约 6% 的服用司美鲁肽的患者因不良事件退出,而安慰剂组中大约有 2% 的患者退出。较少见的不良反应包括急性胰腺炎、胆石症和糖尿病视网膜病变的并发症。注射肽可引起免疫反应。除了注射部位反应外,很少报道过敏反应。实验室测试表明,索马鲁肽可能会增加脂肪酶和淀粉酶的浓度。
索马鲁肽是一项开放标签试验,将每周一次的索马鲁肽(0.5 毫克或 1 毫克)或每天一次的甘精胰岛素与 1082 名糖尿病控制不佳的患者(平均 HbA1c 65.8 mmol/mol (8.2%))的治疗进行比较。523名患者正在使用二甲双胍单一疗法,而 559 名患者也在服用磺脲类药物。在第 30 周,使用索马鲁肽后,平均 HbA1c 浓度下降了 13.22-17.93 mmol/mol (1.21-1.64%),而添加胰岛素使其降低了 9.06 mmol/mol (0.83%)。注射索马鲁肽的患者体重减轻,而注射胰岛素的患者体重增加。
当考虑使用 GLP-1 类似物时,索马鲁肽是一种选择。如果二甲双胍的药物治疗不足以控制 2 型糖尿病,通常会出现这种情况。在开放标签试验中,索马鲁肽与艾塞那肽和度拉糖肽之间的绝对差异很小,但它们符合降低 HbA1c 和体重的统计学优势标准。虽然将司美鲁肽的剂量增加到 1 mg 会导致 HbA1c 的略微降低,但也会增加不良反应。
HbA1c 浓度的变化是 2 型糖尿病的替代结果。现在评估所有长期临床结果还为时过早,但索马鲁肽可能对心血管事件高风险患者有一些益处。SUSTAIN 6 招募了 3297 名患有心血管疾病、慢性心力衰竭或慢性肾病的患者。这些患者的平均 HbA1c 浓度为 72 mmol/mol (8.7%)。他们被随机分配到索马鲁肽(0.5 毫克或 1 毫克)或安慰剂组。在中位随访 2.1 年后,索马鲁肽组 6.6% 和安慰剂组 8.9% 发生心血管事件。然而,两组因心血管原因导致的死亡人数相似(2.7% 对 2.8%)。注射索马鲁肽的患者也有更多的糖尿病视网膜病变并发症(3.0% vs 1.8%)。
已经开发了索马鲁肽的口服制剂。如果这被批准在澳大利亚使用,它可能会使索马鲁肽比其他 GLP-1 类似物更具优势。现在索马鲁肽的价格是多少?更多详情可咨询下方微信。
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