为了检查布加替尼（布吉他滨）是否在 ALK 阴性癌细胞中表现出生长抑制作用，用布加替尼处理 ALK 阳性 NSCLC 细胞系（H3122 和 H2228）和各种 ALK 阴性癌细胞系（A549、Hep3B、Du145、HCT116）。布加替尼治疗显著以剂量依赖的方式降低H3122和H2228细胞的生长。有趣的是，布加替尼在几种 ALK 阴性癌细胞系中也显示出明显的抗肿瘤活性，表明布加替尼存在不依赖于 ALK 的抗癌机制。
为了确定布加替尼对结直肠癌细胞系的抗癌作用，在布加替尼治疗后在各种结直肠癌细胞系（DLD-1、HCT116、HT29、RKO、SW620）和人结肠粘膜上皮细胞系中评估了细胞生长， NCM460。正如预期的那样，所有测试的 CRC 细胞对 2 μM 的布加替尼敏感 24 小时，而 NCM460 细胞对布加替尼表现出更高的耐受性。
此外，LDH 释放试验显示布加替尼治疗在 CRC 细胞中表现出显着的细胞毒性。始终如一地，在布加替尼治疗下CRC细胞的增殖被显着抑制，如集落形成减少所证明的和 EdU 合并在布加替尼处理的 CRC 细胞中。总之，这些结果表明布加替尼在体外CRC 细胞中表现出相当大的抗癌作用。
为了检查细胞凋亡是否与布加替尼的抗癌作用相关，我们使用 TUNEL 和流式细胞术测定评估了细胞凋亡率。、布加替尼处理24小时对CRC细胞凋亡诱导有明显效果。在 布加替尼处理的 CRC 细胞中也观察到了增加的 cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP。值得注意的是，用细胞凋亡抑制剂 zVAD-FMk (zVAD) 处理抑制了 CRC 细胞中布加替尼诱导的细胞毒性。总之，我们的数据表明布加替尼通过诱导细胞凋亡来抑制 CRC 生长。现在布加替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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