乐伐替尼(乐卫玛)是一种小型口服分子,能够抑制涉及血管生成和淋巴管生成调节的三种细胞外和细胞内分子:血管内皮生长因子受体,成纤维细胞生长因子受体和血小板衍生生长因子受体α 。由于它还能够抑制转染癌基因和原癌基因c-KIT期间的重排,因此该药也可用于控制肿瘤细胞的增殖。如第一期研究所示,最大耐受剂量为每天25mg。
在禁食和非禁食治疗的患者中,药物分别在给药后3到5个小时内迅速吸收并达到最大浓度。在I期研究中报告并在随后的II和III期研究中证实的最常见不良事件是高血压,蛋白尿和胃肠道症状,例如恶心,腹泻和口腔炎。在I期研究中,证明了乐伐替尼在实体瘤中的功效,这些令人鼓舞的结果已导致使用乐伐替尼在放射性碘难治性分化型甲状腺癌(DTC)预先患者中进行II期研究。由于报告的总缓解率为50%,因此该研究还证实了乐伐替尼在具有可接受毒性谱的DTC患者中的疗效。
最近,一项针对DTC患者的III期研究表明,与安慰剂相比,乐伐替尼可以延长无进展生存期的疗效。尽管整个组的总生存期在统计学上没有显着差异,但是当分析仅限于滤泡组织型和老年患者组时,可以观察到该结果。研究证实,这种药物最常见的副作用是高血压,腹泻,食欲下降,体重减轻,恶心和蛋白尿。在本综述中,我们报告了乐伐替尼在晚期和进行性甲状腺癌患者中的主要研究结果,主要在DTC中,而且在髓样和间变性甲状腺癌中也是如此。我们还比较了乐伐替尼与其他酪氨酸激酶抑制剂的功效,这些抑制剂已经在相同类型的患者人群中进行了测试。
甲状腺癌(TCs)是一种罕见的人类恶性肿瘤,但它是最常见的内分泌肿瘤和发病率上升最快的癌症。 2015年,据估计有62450例新的TC病例,估计有1950人死于这种疾病。根据细胞分化的程度及其维持滤泡细胞典型特征的能力,TC分为高分化(DTC),低分化和间变性(ATC),分别占85%,5%和3%整个TC系列剩余的少量百分比由甲状腺髓样癌(MTC)代表,甲状腺髓样癌起源于神经c C细胞和其他罕见的组织型,例如淋巴瘤,肉瘤和鳞状细胞癌。 DTC进一步分为乳头状(PTC)和滤泡状(FTC)癌。在这两种情况下,尽管发生了恶性转化,肿瘤细胞仍保持“正常”甲状腺细胞的典型特征,例如甲状腺刺激激素(TSH)生长依赖性以及合成和分泌甲状腺球蛋白以及摄取碘的能力。
这些特征代表了通过手术全部或切除术先行或不行颈淋巴结清扫术,以及在需要时同时使用放射性碘治疗术后甲状腺残留的DTC患者的管理和治疗理由。 轻度增加左甲状腺素的剂量抑制TSH是DTC治疗的一部分,尤其是在手术后的最初几年,直到临床缓解的证据。抑制TSH效力的证据较少可用于去分化的TC。现在仿制药乐伐替尼的价格是多少?更多详情可咨询下方微信。
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