目的：临床前研究表明，伊马替尼可能通过抑制酪氨酸激酶活性而在胶质母细胞瘤中具有单药活性，并且它可能会提高放疗的疗效。因此，我们试图调查新诊断和复发性胶质母细胞瘤患者联合放疗的临床疗效。 ...
在这项研究中，我们观察到吡非尼酮抑制纤维化肺成纤维细胞表型的纤维化变化，例如TGF-β1介导的刺激后胶原凝胶收缩和迁移。先前的报告表明，吡非尼酮通过减弱TGF-β1及其下游靶标（包括Smad3、结缔组织的磷酸化）的作用来减少增殖、迁移、成纤维细胞嵌入的胶 ...
奥拉帕尼（ olaparib ）是一种聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂，此前在一项 2 期研究中显示，当以胶囊制剂形式给予所有铂敏感、复发性高级别浆液性卵巢癌患者时，该药物具有疗效。我们旨在使用奥拉帕尼的片剂配方在BRCA1或BRCA2 (BRCA1/2) 突变患者 ...
背景：吡非尼酮是一种用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的抗纤维化药物，通过抑制肌成纤维细胞分化发挥作用，肌成纤维细胞分化参与转化生长因子(TGF)-β1诱导的IPF发病机制。然而，与正常肺成纤维细胞不同，TGF-β1诱导的人纤维化肺成纤维细胞的吡非尼酮反应与肺纤 ...
背景：托法替尼是一种口服Janus激酶抑制剂，正在研究用于治疗银屑病关节炎。我们在先前对肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂反应不足的活动性银屑病关节炎患者中评估了托法替尼。 ...
目标：口服靶向合成疾病缓解抗风湿药物(DMARD)，包括Janus激酶抑制剂托法替尼和巴瑞替尼，是类风湿性关节炎(RA)治疗选择的最新补充。托法替尼5mg，每天两次，被批准用于治疗对一种或多种DMARD反应不佳或不耐受的中度至重度活动性RA成人，无论是否联合甲氨蝶呤 ...
虽然 Btk 在血小板信号传导中很重要，但 XLA 患者没有出血表型，这表明依鲁替尼（ Ibrutinib ）的靶向和脱靶效应都会导致出血加重。除了不可逆地抑制 Btk 外，依鲁替尼还抑制其他几种重要的细胞内分子用于血小板信号传导，包括 Tec（在肝细胞癌中表达的 ...
经过三年的随访，超过一半的依鲁替尼（ Ibrutinib ）患者会出现出血事件。大多数报告的出血事件是低级别的（不良事件的通用术语标准 4.0 (CTCAE) I-II 级出血）。最常见的出血表型是皮下或黏膜出血，包括挫伤、鼻衄、点状出血、血尿或瘀斑。据报道，严重 ...
依鲁替尼（ Ibrutinib ）是一种不可逆的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂，已被批准用于治疗多种 B 细胞恶性肿瘤。与标准化疗相比，依鲁替尼的一个副作用是临床上显着的出血率增加。这在很大程度上归因于抑制非受体酪氨酸激酶 Btk 和 Tec 的血小板特异性作 ...
背景：帕博西尼Palbociclib可增强内分泌治疗并改善激素受体(HR)阳性/人表皮生长因子受体2(HER2)阴性转移性乳腺癌(MBC)的临床结果。由于这是一个新靶点，因此了解palbociclib的安全性以有效管理毒性和优化临床获益在临床上很重要。 ...
背景：雄激素受体(AR)配体结合域(LBD)中的突变，例如F877L和T878A，与对下一代AR导向疗法的耐药性有关。ARN-509-001是一项I/II期研究，评估了阿帕他胺在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)中的活性。在这里，我们评估了阿帕他胺治疗的CRPC患者中11种相关AR-LBD突变的类 ...
目的：评估阿帕他胺apalutamide及其活性代谢物N-去甲基-阿帕他胺的暴露与高危非转移性去势抵抗性前列腺癌患者临床疗效和安全性参数之间的关系。 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）在非细胞毒性浓度（0,3μM）中，根据对小鼠模型[其他临床前研究中，每3天（从012天）。数据显示，与对照（DMSO）相比，卡博替尼治疗对破骨细胞分化具有显着抑制作用，减少了抗酒石酸酸性磷酸酶（TRAP）阳性破骨细胞的数量（p ...
简介：阿帕他胺和恩杂鲁胺是下一代雄激素受体抑制剂，当与雄激素剥夺疗法(ADT)联合用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺时，在安慰剂对照研究（阿帕他胺为SPARTAN；恩杂鲁胺为PROSPER）中显示出疗效癌症（nmCRPC）。由于缺乏这些药物之间的比较研究，本研究试图 ...
他达拉非怎么样 ？进行一项随机试验以检验主要假设，即每天口服一次他达拉非，口服 48 周，可减轻杜氏肌营养不良症 (DMD) 男孩的行走能力下降。331 名 7 至 14 岁服用糖皮质激素的 DMD 参与者被随机分配至他达拉非 0.3 mg·kg-1·d-1、他达拉非 0.6 mg ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种 c-MET 和血管内皮生长因子受体 2 抑制剂，经证明可延长无进展生存期并改善去势抵抗性前列腺癌和转移性肾癌的骨骼疾病相关终点。我们的目的是使用原代破骨细胞和成骨细胞的全人模型研究卡博替尼对骨微环境的直接影响。 ...
脑转移在非小细胞肺癌患者中很常见，大约 25% 的患者在病程中发生脑转移。EGFRm+ NSCLC患者的脑转移发生率高于肿瘤具有野生型EGFR 的患者（一份报告中为 31.4% vs 19.7%，P0.001）。然而，脑转移患者已被排除在临床试验之外。41这特别重要，因为它限制了 ...
由于 DPP-4 降解导致人 GLP-1 的半衰期短，这对临床环境中的药物应用提出了挑战，因为临床环境中需要持续高且稳定的血浆水平。通过脂肪酸衍生与白蛋白的可逆结合是保护 GLP-1RA 免于在血浆中过早降解的一种方法，该方法用于开发利拉鲁肽和索马鲁肽（ Sem ...
表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂代表了EGFR突变阳性 (EGFRm+) 非小细胞肺癌 (NSCLC)患者的标准护理。几种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂已获准用于 NSCLC 的一线或后期治疗，这保证了对这些药物的药理特性和支持这些药物的临床数据的深入了解。第二代 ...
简介：ROS1重排可见于1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。本研究的目的是确定克唑替尼作为ROS1重排NSCLC患者一线治疗的有效性。 ...
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