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  • 用鲁索替尼ruxolitinib乳膏JAK1抑制剂治疗特应性皮炎

    用鲁索替尼ruxolitinib乳膏JAK1抑制剂治疗特应性皮炎

      特应性皮炎 (AD) 是一种高度瘙痒的慢性炎症性皮肤病。鲁索替尼( ruxolitinib )是一种Janus激酶 1 和 Janus 激酶 2 的选择性抑制剂,可有效抑制 AD 发病机制中涉及的细胞因子信号传导。在双盲期的每个时间点(第 2、4 和 8 周),应用所有浓度的鲁索替 ...

  • JAK抑制剂鲁索替尼ruxolitinib在体外和体内损害树突细胞功能

    JAK抑制剂鲁索替尼ruxolitinib在体外和体内损害树突细胞功能

      Janus 激酶 (JAK) 抑制剂鲁索替尼( ruxolitinib )通过不同于其抗克隆活性的机制减少骨髓纤维化 (MF) 患者的全身症状和脾脏大小。在这里,我们调查了鲁索替尼是否影响树突细胞 (DC) 生物学。当在整个分化期间添加该化合物时,单核细胞衍生的 DCs 的体外 ...

  • 未治疗的亚洲间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者中艾乐替尼与克唑替尼Crizotinib的对比

    未治疗的亚洲间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者中艾乐替尼与

    方法:在这项在中国、韩国和泰国的21个研究地点进行的随机、开放标签、3期研究中,年龄在18岁或以上的ALK阳性非小细胞肺癌的亚洲患者被随机分配(2:1)每天两次口服艾乐替尼(600毫克)或克唑替尼(250毫克)。患者通过块分层(块大小3)随机化程序随机分配, ...

  • 在2型糖尿病患者中添加口服索马鲁肽Semagalutide的试验详情

    在2型糖尿病患者中添加口服索马鲁肽Semagalutide的试验详情

      在筛选的 1,038 名患者中,731 名被随机分组(口服索马鲁肽( Semagalutide )3 mg,N= 184;7 mg,N= 182;14 mg,N= 181;安慰剂,N= 184)并纳入疗效分析。除一名患者(口服索马鲁肽 7 mg)外,所有患者均暴露于试验产品并纳入安全性分析组。总体而言 ...

  • 在2型糖尿病患者中添加口服索马鲁肽Semagalutide与安慰剂的疗效

    在2型糖尿病患者中添加口服索马鲁肽Semagalutide与安慰剂的疗效

      研究口服索马鲁肽( Semagalutide )加或不加二甲双胍的胰岛素的疗效、安全性和耐受性。胰高血糖素样肽 1 受体激动剂 (GLP-1RA) 降低 HbA1c,低血糖风险低,对体重有有利影响。此外,一些 GLP-1RA 可提供心血管益处,并被糖尿病和心脏病学指南推荐用于合 ...

  • 瑞戈非尼regorafenib的安全性与试验的结果一致

    瑞戈非尼regorafenib的安全性与试验的结果一致

    这项针对难治性mCRC患者的大型前瞻性研究表明,瑞戈非尼的安全性与III期试验的结果一致。91%的患者发生了瑞戈非尼相关TEAE,最常见的包括疲劳、HFSR、高血压和腹泻,发生率与CORRECT试验中的发生率一致。瑞戈非尼相关的TEAE导致60%的患者发生剂量调整,但仅9% ...

  • 瑞戈非尼regorafenib用于标准治疗后进展的转移性结直肠癌患者

    瑞戈非尼regorafenib用于标准治疗后进展的转移性结直肠癌患者

    背景:在III期CORRECT试验中,瑞戈非尼显着提高了难治性转移性结直肠癌(mCRC)的生存率。CONSIGN研究旨在进一步表征瑞戈非尼的安全性,并允许患者在获得市场授权之前使用瑞戈非尼。 ...

  • 布加替尼/布吉他滨克服了EGFR三重突变的耐药性

    布加替尼/布吉他滨克服了EGFR三重突变的耐药性

      为了研究能够克服三重突变EGFR的候选者,我们进行了重点药物筛选,以使用CellTiter-Glo测定检查它们对 Ba/F3 细胞中每种类型的 EGFR-del19 突变的功效。重点药物筛选中使用的30种药物不仅包括 EGFR-TKIs,还包括靶向其他酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的 ...

  • 帕纳替尼Ponatinib和其他CML酪氨酸激酶抑制剂在血栓形成中的作用

    帕纳替尼Ponatinib和其他CML酪氨酸激酶抑制剂在血栓形成中的作用

    ponatinib如何诱发血栓形成的机制尚未完全了解。Loren及其同事在2015年研究了普纳替尼可能的促血栓形成作用。与未经处理的样本相比,在体外向洗涤的血小板中添加0.1至1μM普纳替尼可抑制GPVI激活途径。 ...

  • 布加替尼/布吉他滨在肺癌细胞系中的有效性

    布加替尼/布吉他滨在肺癌细胞系中的有效性

      然后,我们评估了布加替尼( 布吉他滨 )和其他 TKI 对三重 del19 阳性肺癌细胞系的有效性。CellTiter-Glo 检测表明,吉非替尼、奥希替尼和布加替尼抑制了 PC9 亲本细胞(单独的 del19)和双突变(T790M/del19)或三突变(C797S/T790M/del19)细胞的生长 ...

  • 普纳替尼ponatinib治疗慢性粒细胞白血病和费城染色体阳性急性白血病

    普纳替尼ponatinib治疗慢性粒细胞白血病和费城染色体阳性急性白

    泛BCR-ABL1激酶抑制剂帕纳替尼ponatinib对未突变和突变的BCR-ABL1均表现出有效的活性,包括对预后不利的T315I突变。Ponatinib是迄今为止唯一获批的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),具有针对T315I突变的临床相关活性。根据标签,帕纳替尼ponatinib可用于任何阶段对达沙 ...

  • Palbociclib帕博西尼在肾功能受损受试者中的药代动力学

    Palbociclib帕博西尼在肾功能受损受试者中的药代动力学

    目的:本文描述了在单次125-mg口服剂量后不同程度的肾功能损害对帕博西尼药代动力学和安全性的影响的评估。  ...

  • 帕博西尼palbociclib联合来曲唑或氟维司群与内分泌疗法治疗晚期/转移性乳腺癌的比较

    帕博西尼palbociclib联合来曲唑或氟维司群与内分泌疗法治疗晚期/

    背景:帕博西尼Palbociclib是第一个在美国批准用于HR+/HER2-晚期/转移性乳腺癌的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂,与来曲唑联合作为绝经后妇女的初始内分泌治疗或与氟维司群联合用于患有疾病的妇女内分泌治疗后的进展。 ...

  • 达克替尼Dacomitinib证实了中位PFS的改善远高于所有预期

    达克替尼Dacomitinib证实了中位PFS的改善远高于所有预期

    很快,这些数据证实了达克替尼在EGFR阳性人群中的高活性,尽管受到相当大的毒性特征的影响,虽然显然不会影响QoL,但它是长期治疗的真正致命弱点。 ...

  • 阿比特龙abiraterone和恩杂鲁胺通过线粒体自噬抑制前列腺癌细胞的效果

    阿比特龙abiraterone和恩杂鲁胺通过线粒体自噬抑制前列腺癌细胞

      在这项研究中,我们确定了阿比特龙( abiraterone )和恩杂鲁胺治疗诱导线粒体自噬的潜在机制,并证实了线粒体自噬对两种药物在 LNCaP 细胞中的抗癌作用的调节功能。   最近,累积的研究表明,降低的线粒体膜电位,增加线粒体片段化,异常线粒体肿胀和 ...

  • 阿比特龙abiraterone和MDV3100通过线粒体自噬抑制前列腺癌细胞的效果

    阿比特龙abiraterone和MDV3100通过线粒体自噬抑制前列腺癌细胞的

      阿比特龙( abiraterone )和 MDV3100 是两种有效的前列腺癌抗癌剂,然而,其下游作用机制仍未明确。在 LNCaP 细胞中转染双荧光生物传感器质粒以测量线粒体自噬。提取 LNCaP 细胞的 DNA 并进行定量实时 PCR 检测线粒体 DNA 拷贝数。JC-1染色检测线粒体膜 ...

  • 与阿帕他胺apalutamide相关的皮疹研究

    与阿帕他胺apalutamide相关的皮疹研究

    在之前的研究中已经观察到与阿帕他胺相关的皮疹,与全球总人口相比,日本亚群中观察到的皮疹发生率更高。在全球SPARTAN和TITAN研究中,以及来自这些研究的日本亚群分析,3级皮疹(覆盖>30%的体表)被观察到更多经常与apalutamide。在当前的综合分析中,3级皮 ...

  • 在中国人群中发现的22种新型CYP2D6变异对达泊西汀dapoxetine代谢的影响

    在中国人群中发现的22种新型CYP2D6变异对达泊西汀dapoxetine代谢

      本研究的主要目的是探索22个新报道的CYP2D6亚型(2D6*87、*88、*89、*90、*91、*92、*93、*94、*95、*96、*97、*98、*R25Q、F164L、E215K、F219S、V327M、D336N、V342M、R344Q、R440C、R497C) 体外达泊西汀( dapoxetine )。该研究设计了一个合适的试管 ...

  • 日本晚期前列腺癌患者服用阿帕他胺apalutamide后出现皮疹

    日本晚期前列腺癌患者服用阿帕他胺apalutamide后出现皮疹

    方法:对来自2项全球3期研究SPARTAN(NCT01946204;非转移性去势抵抗性PC[nmCRPC])和TITAN(NCT02489318;转移性去势敏感PC[mCSPC])的日本患者数据进行综合分析和1期研究56021927PCR1008(NCT02162836;转移性CRPC[mCRPC]患者),评估了阿帕他胺相关皮疹的 ...

  • 速溶口腔膜可增强盐酸达泊西汀dapoxetine的药代动力学性能

    速溶口腔膜可增强盐酸达泊西汀dapoxetine的药代动力学性能

      即时溶解口腔膜因其易于给药和能够克服药物的肝脏首过效应而受到关注。由于显着的肝脏首过代谢,盐酸达泊西汀( dapoxetine ) (DPX) 的口服生物利用度较低。此外,DPX 是一种弱碱性药物,其溶解度取决于 pH 值,可能会限制其在体液中的溶解度。为了克服 ...

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